手性HPLC在局麻藥丙胺卡因的應(yīng)用

丙胺卡因（Prilocaine）系酰胺類局麻藥，麻醉強(qiáng)度和速度與利多卡因相似，但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，對(duì)血管擴(kuò)張作用較弱。毒性較利多卡因?yàn)榈?。臨床用于局麻（硬膜外麻醉、傳導(dǎo)麻醉和浸潤(rùn)麻醉），尤其適用于忌用腎上腺素的患者。

丙胺卡因結(jié)構(gòu)式

從結(jié)構(gòu)式可以看出，丙胺卡因含有1個(gè)手性中心。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，丙胺卡因S-構(gòu)型十分穩(wěn)定，R-構(gòu)型局部麻醉作用與S-構(gòu)型相近，但R-構(gòu)型在人體代謝過(guò)程中會(huì)迅速水解，生成可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺，具有血液毒性。因此，分離制備得到單一的S-構(gòu)型丙胺卡因，對(duì)減少血液毒性的危害有長(zhǎng)遠(yuǎn)意義和價(jià)值。

廣州研創(chuàng)使用EnantioPak?Y1手性色譜柱對(duì)丙胺卡因進(jìn)行液相拆分，分離條件及譜圖結(jié)果如下：

本項(xiàng)目通過(guò)EnantioPak?Y1手性色譜柱可成功拆分丙胺卡因，且所采用流動(dòng)相條件簡(jiǎn)單，實(shí)驗(yàn)結(jié)果滿足客戶及市場(chǎng)需求。

EnantioPak?Y1為多糖衍生物正相涂覆型手性色譜柱，固定相為纖維素-三（3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯），為目前應(yīng)用最為廣泛的手性柱之一，在各類文獻(xiàn)中都報(bào)道了其優(yōu)秀的分離能力和耐受性。

Y1是研創(chuàng)最先推向市場(chǎng)的手性色譜柱，經(jīng)過(guò)多年的技術(shù)積累，使得Y1產(chǎn)能大，可進(jìn)行百公斤級(jí)生產(chǎn)，性能優(yōu)異且穩(wěn)定。特別適用于烴、鹵化合物、氰化合物、胺、羧酸、醇類、醚類及其衍生物手性拆分。

為防止手性柱損壞，使用Y1手性柱時(shí)，禁止使用THF、EA、DCM、DMSO、丙酮等強(qiáng)溶解性溶劑作為流動(dòng)相或溶劑溶解樣品。

廣州研創(chuàng)Y系列手性色譜柱，有分析柱、半制備柱、制備柱及保護(hù)柱等，為全多孔球形表面涂敷了直鏈淀粉或纖維素衍生物的手性色譜柱，因其擁有極高的手性拆分能力而廣泛應(yīng)用。

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