依托咪酯手性中間體——α-甲基芐胺的手性異構(gòu)體方法開發(fā)

依托咪酯（ET），一種不溶于水的白色粉末狀物質(zhì)，為非巴比妥類靜脈短效催眠藥；是一種自1974年以來使用的靜脈麻醉劑，可誘導鎮(zhèn)靜和睡眠，用作全身麻醉劑，靜脈注射后作用迅速而短暫，入睡快，蘇醒也快，對中樞神經(jīng)具有較強抑制作用。在臨床上主要適用于全麻誘導，也可用于短時手術(shù)麻醉。警示：吸食依托咪酯=吸毒，請勿吸食。

α-甲基芐胺是一種有機化合物，具有R(+), S(-)兩種光學活性異構(gòu)體，這些異構(gòu)體在藥物合成中具有重要的應用價值。例如，R(+)-α-甲基芐胺可用于抗菌素磷霉素的合成，而S(-)-α-甲基芐胺則可用于依托咪酯及鹽酸左卡巴斯汀等藥物的合成。

分子式：C?H??N

該分子包含8個碳原子、11個氫原子和1個氮原子。

主要物理性質(zhì)：

熔點：-65℃

沸點：183.0±9.0 °C（在760 mmHg壓力下）密度：1.0±0.1 g/cm3（或0.9395（15/4℃））

閃點：79.4±0.0 °C

外觀性狀：無色至淡黃色液體，具有芳香氣味

主要化學性質(zhì)：

強堿性，能吸收空氣中的二氧化碳能與醇、醚混溶，且溶于水

α-甲基芐胺其獨特的化學性質(zhì)和物理性質(zhì)使得它成為了一種非常重要的有機化合物，在不對稱合成、手性輔助合成、測定異構(gòu)體純度以及醫(yī)藥、化工等領(lǐng)域都有著廣泛的應用。

分離條件：

譜圖：

結(jié)論：如圖所示，采用EnantioPak?SDMP的色譜柱進行拆分時，柱效和峰面積效果都很好，可以滿足市場上的大部分要求。

EnantioPak?SDMP色譜柱是廣州研創(chuàng)推出的鍵合型手性柱，其固定相是3,5-二甲基苯氨基甲?；?環(huán)糊精。其對含對含有酰胺基、羥基、氨基等基團化合物有較好的分離效果，高效，耐溶劑能力強，正反相體系均適用。

該類目前有不同內(nèi)徑粗細的分析柱、半制備柱、制備柱以及保護柱（見下圖介紹），您可根據(jù)實驗需要選擇合適的規(guī)格。