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常用的手性藥物有哪些呢?手性藥物分離

欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時間:2021-09-23
常用的手性藥物有哪些呢?手性藥物分離。手性藥物它是指藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后,得到的一對互為實物與鏡像的對映異構(gòu)體。每一對化學(xué)純的對映異構(gòu)體的理化性質(zhì)有所不同

  常用的手性藥物有哪些呢?手性藥物分離。手性藥物它是指藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后,得到的一對互為實物與鏡像的對映異構(gòu)體。每一對化學(xué)純的對映異構(gòu)體的理化性質(zhì)有所不同(不僅僅體現(xiàn)在旋光性上),根據(jù)不同的命名法則可以被命名為R-型或S-型、D-型或L-型、左旋或右旋。

手性藥物分離

  1、氧氟沙星和左氧氟沙星

  抑制細菌拓撲異構(gòu)酶II的活性:S-(-)-氧氟沙星是R-(+)-的9.3倍,是消旋體的1.3倍。

  抑菌活性:S型強于R型8-128倍。

  臨床應(yīng)用:左氧氟沙星逐漸取代消旋氧氟沙星。

  2、美沙芬和右美沙芬

  左美沙芬具有鎮(zhèn)痛活性,右美沙芬具有中樞鎮(zhèn)咳活性。

  3、佐匹克隆和右佐匹克隆

  右佐匹克隆對苯二氮唑受體的親和力是左旋佐匹克隆的50倍,右佐匹克隆的LD50為1500mg/kg,左旋體為300mg/kg,而消旋體為850mg/kg,右佐匹克隆療效更強、毒性更低。

  4、乙拉西坦和左乙拉西坦

  只有S-對映體(左乙拉西坦)具有抗癲癇作用。

  5、哌甲酯和右哌甲酯

  消旋體:普通制劑半衰期短,小兒每日2次順應(yīng)性差、副作用較明顯,超出治療量有成癮危險。

  右旋體(右哌甲酯):更易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),藥理活性比左旋異構(gòu)體更高。

  6、氨氯地平和左旋氨氯地平

  氨氯地平:為含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的消旋體,起降壓作用的為左旋氨氯地平。右旋氨氯地平:可促使血管釋放內(nèi)源性NO,有保護血管內(nèi)皮作用,降壓的同時還可以保護身體內(nèi)的血管,適合冠心病等心血管病患,但踝部水腫、頭痛等副作用明顯。左旋氨氯地平:將無降壓作用而易引起水腫等副作用的右旋體拆除,僅保留有降壓作用的左旋體。

  7、甲狀腺素和左甲狀腺素

  L-型(左旋甲狀腺素):甲狀腺激素,甲狀腺功能減退替代治療。D-型(右旋甲狀腺素):降血脂作用。

  手性藥物一般可通過從天然產(chǎn)物中提取、外消旋體拆分法獲取手性藥物,隨著合成法的發(fā)展和先進分析技術(shù)的出現(xiàn),越來越多的手性化合物可通過化學(xué)合成法得到不對稱合成己成為獲取手性物質(zhì)的重要手段,


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