手性藥物分離的發(fā)展趨勢和類型。手性藥物它似乎有一些陌生又有些的時髦,實際上手性在自然界是非常普遍的現(xiàn)象,在化學里就是一種同分異構現(xiàn)象。含有兩個互為對映異構體的化合物稱為手性化合物,手性藥物其中僅含一個對映體的化合物稱為光學純手性化合物,分別含有這樣化合物的藥物稱為手性藥物和光學純手性藥物。
一、手性藥物分離的發(fā)展趨勢
1、世界上正在開發(fā)的1200種藥物中,手性藥物占2/3。
2、我國“十五”規(guī)劃將手性藥物的開發(fā)列為醫(yī)藥發(fā)展的六個重點之一。
3、有人預言本世紀不對稱合成及手性拆分技術將會和微電腦、信息技術、生物技術同樣受到高度重視。
4、當前手性藥物的研究已成為國際新藥研究的新方向之一。
5、迅猛增長的市場需求,刺激了手性藥物的研究與開發(fā)。
二、手性藥物分離的類型
1、只有一種對映體有活性,而另一種無顯著的藥理活性。
2、兩種對映體具有等同或相近的藥理活性。
3、兩個對映體具有完全不同的藥理活性。
4、兩個對映體中一個有活性,另一個不僅沒有活性,反而有毒副作用。
5、對映體當中中,手性藥物一個有活性而另一個可發(fā)生拮抗的作用。
手性藥物分離通常為化學組成、物理性質(zhì)和分子結構相同,但立體結構不同,該差異常會導致藥物的生物效應迥異,最極端的例子是若將D型青霉胺換成其手性對映體(L型),就從治病藥搖身一變?yōu)橹旅帯?/p>
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